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抗癌API靶向药司美替尼原料药购买 用法 咨询zybxdg

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发表于 2019-4-9 09:11:44 | 显示全部楼层 |阅读模式

司美替尼24小时抗癌热线:17743533637   薇:zybxdg      关注我,我给你送健康!

中文名称:司美替尼

中文同义词:5-[(4-*-2-**基)**]-4-*-N-(2-*****)-1-**-1H-*并咪唑-6-甲酰胺;5-[(4-*-2-**基)**]-4-*-N-(2-*****)-1-**-1H-*并[D]咪唑-6-甲酰胺;AZD6244; ARRY142886;3-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷盐酸盐;司美替尼-AZD6244;司美替尼;

英文名称:AZD 6244

CAS号:606143-52-6

分子式:C17H15BrClFN4O3

分子量:457.685

外观性状:白色粉末


司美替尼(Selumetinib,1),化学名称为5-[(4-*2-**基)**]-4-*-N-(2-*****)-1-**-1H-*并咪唑-6-甲酰胺,由英国AstraZeneca公司研发,用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中关键蛋白激酶MEK 水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras 突变的非小细胞肺癌(NSCLC) 在内的多种肿瘤的生长。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。目前,司美替尼正处于治疗非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验。

美国食品药物管理局(FDA)批准的主要多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)有十余种,包括阿西替尼、莫替沙尼、索拉非尼等。

司美替尼是**个用于甲状腺癌临床试验的小分子MEK抑制剂。在131 I难治性甲状腺乳头状癌的Ⅱ期临床研究中,39例患者每天口服司美替尼(100mg bid) ,共28d,结果显示,其中21例患者病情稳定(54%),11例病情恶化(28%),49%的患者病情稳定达16周,36%的患者病情稳定24周,无进展生存期32周,主要的不良事件是皮疹(59%) 、腹泻(44%) 、疲劳(41%) 。有研究使用司美替尼(75mg bid) 治疗20例甲状腺癌患者4周后发现,司美替尼可以使131 I难治性甲状腺癌患者碘的摄取与滞留增加。


司美替尼是丝裂原细胞外激酶(mitogenextracellular kinase,MEK1/2)抑制剂,通过抑制细胞外信号调节激酶(ERK/2)及激活半胱氨酸蛋白酶(caspase) 通路明显抑制ERK1/2的磷酸化。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。对87例突变型NSCLC患者进行双盲、随机研究,司美替尼与多西紫杉醇(DOC) 联合组和DOC与安慰剂联合组比较,总生存时间分别为9.4月和5.2月,PFS分别为5.3月和2.1月,RR分别为37%和0%,差异有显著性。它的主要不良反应为中性粒细胞减少、皮炎和呼吸衰竭等。


24小时抗癌热线:17743533637   薇:zybxdg      关注我,我给你送健康!


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